本品用于膽固醇型膽結石,形成及膽汁缺乏性脂肪瀉,也可用于預防藥物性結石形成及治療脂肪痢(回腸切除術后)。
【性狀】本品為白色片。
【藥理毒理】本品可增加膽汁酸的分泌,同時導致膽汁酸成份的變化,使本品在膽汁中的含量增加。本品還能顯著降低人膽汁中膽固醇及膽固醇酯的摩爾濃度和膽固醇的飽和指數,從而有利于結石中膽固醇逐漸溶解。
【藥代動力學】熊去氧膽酸系弱酸,當發生微膠粒聚集時,pKa值約為6.0。口服后主要由回腸吸收。通過肝臟時被攝取5~60%,明顯低于鵝去氧膽酸(UDCA),僅少量藥物進入人體循環。口服后1小時和3小時分別出現兩個血藥濃度峰值。UDCA的作用不取決于血藥濃度而與膽汁中的藥物濃度有關。T1/2為3.5~5.8天。UDCA在肝臟與甘氨酸或牛磺酸迅速結合,從膽汁排入小腸,參加肝腸循環。小腸內結合的UDCA一部分在水解回復為游離型,另一部分在細菌作用下轉化為石膽酸,后者進而被硫酸鹽化,從而降低其潛在的肝臟毒性。
【適應癥】本品用于膽固醇型膽結石,形成膽汁缺乏性脂肪瀉,也可用于預防藥物性結石形成及治療脂肪痢(回腸切除術后)。
【用法用量】成人口服,每日8~10mg/kg,早、晚進餐時分依次給予,療程最短為6個月,6個月后超聲波檢查及膽囊造影無改善者可停藥;如結石已有部分溶解則繼續服藥直至結石完全溶解。
【藥物相互作用】(1)避孕藥或增加膽汁飽和度,用本品治療時應盡量采取其他節育措施以免影響療效。
(2)考來烯胺(Cholestyramine,消膽胺)、考來替伯(Colestipol,降膽寧)和含鋁制酸劑都能與CDCA結合,減少其吸收,不宜同用。
【貯藏】密封保存。
【規格】每片50mg。
【包裝】每瓶30片,聚烯烴塑料瓶。
【批準文號】國藥準字H44022804。
【有效期】二年。
醫保情況:國家醫保甲類。
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