植物來(lái)源] 豆科植物槐(Sophora flavescens Ait.)的干燥花蕾。槲皮素屬黃酮類化合物,存在于許多植物的花、葉、果實(shí)中,多以甙的形式存在,如蘆丁(蕓香甙),槲皮甙,金絲桃甙等,經(jīng)酸水解可得到槲皮素.
[結(jié)構(gòu)式]
[分子式及分子量] C15H10O7;302.23
[物理性質(zhì)] 二水合物為黃色針狀結(jié)晶(稀乙醇),在95-970C成為無(wú)水物,在3140C(分解)。1g溶于290ml沸乙醇,溶于冰醋酸,堿性水溶液顯黃色,幾乎不容于水,乙醇溶液味道很苦。
[藥理作用] 本品具有較好的祛痰、止咳作用,并有一定的平喘作用。此外還有降低血壓、增強(qiáng)毛細(xì)血管抵抗力、減少毛細(xì)血管脆性、降血脂、擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈、增加冠脈血流量等作用。用于治療慢性支氣管炎。對(duì)冠心病及高血壓患者也有輔助治療作用。
[研發(fā)進(jìn)展] 1.抗腫瘤作用與抗血小板聚集:
槲皮素能顯著抑制促癌劑的作用、抑制離體惡性細(xì)胞的生長(zhǎng)、抑制艾氏腹水癌細(xì)胞DNA、RNA和蛋白質(zhì)合成。
槲皮素有抑制血小板聚集和5-羥色胺(5-HT)的釋放作用。槲皮素對(duì)ADP、凝血酶和血小板活化因子(PAF)誘導(dǎo)的血小板聚集均有明顯抑制作用,其中對(duì)PAF的抑制作用最強(qiáng),槲皮素也能明顯抑制凝血酶誘導(dǎo)的兔血小板3H-5-HT釋放。
2.槲皮素的衍生物研究:
槲皮素不溶于水,故導(dǎo)入親水性基團(tuán)增加溶解性,便于吸收,從而增強(qiáng)其藥理作用。合成的槲皮素氧乙酸賴氨酸鹽,水溶性增加。經(jīng)臨床試驗(yàn)證明,用于治療出血性疾病、循環(huán)障礙、動(dòng)脈粥樣硬化等具有較高療效。
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